НПВС – мифы и реальность

Содержание

Хондропротекторы: мифы и реальность

НПВС - мифы и реальность

Эту статью можно назвать по другому: “Мысли врача-невролога о хондропротекторах”. Т.к. статья не рекламная и в ней выложены мысли и опыт автора – практикующего врача.

Медицинские препараты для лечения заболеваний

Медицинские препараты для лечения заболеваний человека имеют разное предназначение и, соответственно, различную эффективность. Наиболее эффективны средства, действующие на причину заболевания. Этот вид терапии называют этиотропной. Примером служат антибиотики при микробных инфекциях.

Бывает патогенетическая терапия, при которой лекарственное средство воздействует на какое–либо  звено в развитии заболевания. Например, нестероидные противовоспалительные средства уменьшают признаки воспаления при невралгии.

Наконец, бывает симптоматическая терапия, которая неспособна устранить причину, часто не влияет на развитие и исход заболевания, но облегчает состояние пациента, справляясь с каким-нибудь одним симптомом.

Иногда этот вид лечения гораздо опаснее, чем его отсутствие. Так, прием обезболивающих препаратов при остром аппендиците создает временное облегчение, что способствует разрыву отростка и формированию перитонита.

Хондропротекторы – препараты этого класса  относятся к заместительному виду терапии, и его задача – восстановить разрушаемые хрящевые ткани в крупных суставах и межпозвонковых дисках. Возможно ли это в принципе сделать?

Мы знаем, что, например, трансплантация стволовых клеток в головной мозг пораженных инсультом пациентов вызывает в буквальном смысле замену погибших нейронов на новые с восстановлением функции.

  Введение искусственной синовиальной (суставной жидкости) в полость сустава приводит к значительному улучшению его состояния.

Могут похвастать тем же хондропротекторы при остеохондрозе, например, которые человек принимает внутрь в виде таблеток или капсул?

О питании хрящевой ткани

Хрящ является уникальной тканью. С одной стороны он должен обеспечивать движение двух или более разобщенных рычагов – костей  с минимальным трением, но с другой стороны, к нему должна подводиться «смазка» и питание.

«Смазкой» является суставная жидкость, которая тонким слоем покрывает поверхности хрящей, дополнительно обеспечивая полную анатомическую конгруэнтность, или совпадение хрящевых структур.

Эта смазка вырабатывается самим хрящом в процессе его износа.

Хрящевая ткань

Питание же хряща осуществляется диффузно, из места его прикрепления к эпифизам костей и той же суставной жидкости. Ведь если бы в хрящ вросли сосуды, то это прекратило бы активные движения в суставе, или очень бы их затруднило.

Строение кости

Представьте двух рабочих, которые оригинальным способом увеличивают объем помещения.

Тот, который находится снаружи, постоянно набрасывает мастерком  на стены новый слой глины, а тот, который находится внутри – постоянно счищает и сдирает эту глину.

  В результате, если строители достигнут одинаковой скорости работы, то пространство внутри комнаты будет медленно увеличиваться. Так и растет хрящ.

Проблема доставки

Такое диффузное питание породило большую проблему: доставить питательные вещества в хрящ с помощью крови оказалось практически невозможно.  Хрящ и кровеносный капилляр полностью разобщены: питание хрящевой ткани лишь косвенно зависит от кровоснабжения суставов.

Кровеносные сосуды и хрящевая ткань

Поэтому облегчение при остеохондрозе доставляют только те лекарства, которые могут оказывать свое действие в мягких тканях, связках, других околосуставных структурах.

Введение хондропротекторов в желудочно-кишечный тракт вызывает их обработку соляной кислотой, ферментами, всасывание в портальную систему, обработку в печени, и лишь затем они попадают в кровоток, только уже не в виде длинных и громоздких молекул хондроитинсульфата и гликозаминогликанов, а в виде короткоцепочечных «обломков», которые нельзя отличить по структуре от съеденного накануне куриного заливного или большой тарелки говяжьего холодца с чесночком.

Часто можно услышать: концентрация антибиотика в крови создает бактерицидные условия, и возбудители гибнут; концентрация спазмолитика в крови воздействуют на гладкие мышцы и боль уменьшается, концентрация снотворного препарата в крови достигает головного мозга, и человек погружается в сон. В случае с хондропротекторами препарат попадает в кровь, и его следы теряются, так как «точка приложения» (хрящевая ткань) не снабжается кровью.

Хондропротекторы

Тем не менее, спрос рождает предложение. Открытие хондроитина сульфата и глюкозамина – основных структурных компонентов хрящевой ткани и их относительная легкость производства в промышленных масштабах породила целый класс препаратов – хондропротекторов. Так, рекламируются хондропротекторы нового поколения, хотя они так же неэффективны, как и «старого».

Хондроитин

Примером таких известных средств являются следующие (топ-список хондропротекторов):

  • «Артра» в таблетках, стоимостью 1200 рублей за 60 таблеток;

Хондропротектор Артра

  • «Дона» в порошке для приема внутрь, за 20 упаковок порошка нужно заплатить 1450 руб;

Хондропротектор Дона

  • «Терафлекс» в капсулах (такая же стоимость);

Хондропротектор Терафлекс

  • «Эльбона», «Структум», «Хондролон» – ампулированные препараты для внутримышечного введения. Стоимость, например, «Эльбоны» составляет 1200 рублей за 6 ампул.

Хондропротектор Эльбона

Как ясно из вышесказанного, внутримышечное введение препарата также является не чем иным, как просто употреблением средства «в человека». Мы знаем, что вещества из крови не способны попадать в хрящ и восстанавливать его структуру, и производители знают это не хуже нас. Поэтому хондропротекторы «уколы» ничуть не эффективнее таблеток, напротив, настолько же бесполезны.

То же самое можно сказать о мазях и гелях с хондропротективным эффектом: по тем же причинам, не доказана диффузия действующего вещества через кожу, подкожную клетчатку в полость сустава и анаболическое действие на хрящ.

Тем не менее, объем рынка хондропротекторов составляет около 20 миллиардов долларов в год, а ассортимент препаратов вместе с пищевыми добавками составляет около 1000 различных коммерческих названий.

Разрешение проблемы

Казалось бы, что может быть проще: в медицине давно существуют способы, позволяющие гарантированно узнать, если, по крайней мере, не эффективность препарата, введенного в организм, так хотя бы место, куда оно попало. Этот метод называется изотопной сцинтиграфией.

Процедура проведения изотопной сцинтиграфии

Мы знаем, что радиоактивный йод оказывается, например, в щитовидной железе. Поэтому очень просто и логично бы «пометить» хондроитинсульфат или глюкозамин безопасной «меткой» и ждать, пока весь полученный через рот препарат окажется попавшим в хрящ, или хотя бы в субхондральные пластинки.

К сожалению, такого исследования нет, и не предвидится. Компании – производители отговариваются, что такой «безопасной метки нет», что «создать ее невозможно», что само присутствие метки создаст «дисбаланс в распределении – накоплении» и так далее.

Поэтому пока твердо можно сказать, что пероральные хондропротекторы продаются очень активно, и просто не нуждаются в доказательстве своей эффективности, поскольку продажи этих препаратов и так «зашкаливают».

Альтернатива

Есть такие хондропротекторы, которые действительно помогают хрящу, например, при снижении выработки суставной жидкости. К таким средствам относится искусственная гиалуроновая кислота, и препараты на ее основе – «Синокром», «Синвиск», «Ферматрон». Разница между ними и аптечными добавками состоит в том, что эти препараты вводятся строго внутрисуставно, то есть «куда надо».

Хондропротектор Синвиск

Даже в том случае, если эти препараты и не «помогают хрящу» с питанием, они облегчают движение, поскольку сохраняют свои «смазочные качества» до 6 месяцев после одного введения.

Укол хондропротектора

Коммерческий эффект

Почему же средства, сравнимые по эффективности с холодцом, нравятся людям? Имеют хондропротекторы отзывы положительные, научные статьи и доказанную эффективность. Как это соотнести с вышеизложенными фактами?

Очень просто:

  • пациентам предлагают эти препараты уважаемые врачи, которым часто по истечении определенного срока компании платят «бонусы» за выписку, а профессоров-агитаторов возят бесплатно на конференции и на отдых за границу;
  • исследования спонсируются компаниями – изготовителями, все расходы они берут на себя, а научным работникам подобные исследования за чужой счет в современной ситуации менее чем «счастьем», не кажутся. Кроме того, часто оценка регресса болевого синдрома и эффективность этих средств оценивается по визуально-аналоговой шкале. Это шкала с рожицами от очень грустной до очень веселой. Пациент должен показать свое состояние «до» и «после» лечения. Понятно, насколько велик субъективный фактор такой оценки;
  • довольно высокая стоимость этих препаратов и красивая упаковка повышают «ожидаемость» чудесного исцеления;
  • и, наконец, хондропротекторы назначают после стихания обострения, после приема нестероидных противовоспалительных препаратов, физиотерапевтических средств, лечебной физкультуры – то есть, проводя лечение в комплексе, а все лавры достаются этим препаратам, которые гордо именуются «эффективные хондропротекторы»

В заключение хочется заметить, что хрящевая ткань обладает большой способностью к самовосстановлению, и прекрасно справляется со своими проблемами без перорального назначения сомнительных «защитников».

Хондропротекторы при остеохондрозе позвоночника, которые также в избытке присутствуют на аптечных полках, хороши уже тем, что не приносят вреда.

Но, право, гораздо приятнее отведать свежего вкусного домашнего холодца, целое блюдо которого обошлось втрое дешевле, чем упаковка разрекламированного средства.

Источник: http://nevralgia24.ru/obshhie-voprosy/xondroprotektory-mify-i-realnost/

Нпвс длительного применения: осложнения, влияние на кровь

НПВС - мифы и реальность

Множество нестероидных противовоспалительных средств действуют в течение 3-4 часов. Для некоторых пациентов неприемлемо принимать таблетки или порошки 4-5 раз в день.

В таком случае врачи Юсуповской больницы назначают НПВС для длительного применения. Они выводятся из организма через 12-24 часа. Пациент может принимать НПВС пролонгированного действия 1-2 раза в сутки.

Это обеспечивает более точную дозировку препарата, уменьшает риск развития побочных эффектов и осложнений.

В Юсуповской больницы врачи назначают НПВС после комплексного обследования пациента с помощью новейшей аппаратуры ведущих европейских и американских производителей, современных методов лабораторных исследований.

Профессора, врачи высшей категории учитывают тяжесть заболевания, возраст и состояние пациента, наличие сопутствующих болезней и степень риска развития осложнений терапии нестероидными противовоспалительными средствами.

При тяжёлой патологии схему лечения НПВС обсуждают на заседании экспертного совета.

Влияние НПВС на кровь и пищеварительную систему

НПВС для длительного приёма обладают выраженным системным действием. Нестероидные противовоспалительные средства воздействуют на систему свёртывания крови, что проявляется возрастанием риска развития тромбоэмболии, инсульта или инфаркта при неправильном приёме препаратов.

Негативное влияние НПВС на кровь оказывают ингибиторы ЦОГ-2.

Гемолитическая, гипохромная микроцитарная, гипопластическая и апластическая анемия, малокровие при длительных скрытых кровотечениях наблюдается у пациентов, которые принимают пиразолоны, индометацин, ацетилсалициловую кислоту.

Все НПВС оказывают антиагрегантное действие и торможения выработки протромбина в печени. Препараты повышают риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта (при применении ацетилсалициловой кислоты пациент может терять ежедневно до 3-8 мл крови).

Геморрагический синдром чаще всего наблюдается при использовании ацетилсалициловой кислоты. Риск кровотечений повышается при совместном применении НПВС и антитромботических средств.

Подавление ЦОГ нестероидными противовоспалительными средствами приводит к усилению утилизации арахидоновой кислоты, повышенному образованию веществ, которые сужают сосуды и ограничивают выход жидкости из кровеносного русла в ткани.

Нестероидные противовоспалительные средства негативно воздействуют на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Приём препаратов резко повышает вероятность развития эрозий и язв желудка.

Раздражающее действие на пищеварительную систему объясняется снижением защитного действия простагландинов на слизистую желудка и двенадцатиперстной кишки, что ведёт к снижению синтеза гликопротеидов, бикарбонатов и защитной слизи, повышению проницаемости клеточной мембраны, увеличению кислотности желудочного сока.

Врачи Юсуповской больницы пациентам с высоким риском развития осложнений со стороны системы пищеварения назначают НПВС нового поколения – селективные ингибиторы ЦОГ-2 нимесулид и целекоксиб. У этих препаратов негативное влияние на желудочно-кишечный тракт снижено.

Другие осложнения НПВС

Нестероидные препараты уменьшают скорость почечного кровотока, способствуют задержке натрия и воды в организме, что вызывает повышение артериального давления, развитие почечной недостаточности и острой сердечной недостаточности.

Нарушения функции почек обусловлено торможением синтеза простагландинов, что ведёт к сужению сосудов и снижению почечного кровотока, вызывает ишемические изменения в почках, снижение клубочковой фильтрации.

Затем нарушается водно-электролитный обмен (происходит задержка натрия, воды, увеличивается содержание калия в крови, уровень креатинина в сыворотке), повышается артериальное давление.

Наиболее опасными для почек являются НПВС индометацин и бутадион. НПВС могут оказывать прямое токсическое действие на почки. Вероятность развития интерстициального нефрита при приёме анальгина в течение 3-6 месяцев увеличивается в несколько раз.

Комбинированные препараты с фенацетином, аспирином и кофеином могут вызвать тяжёлое поражение почек почечную недостаточность. Острый канальцевый некроз иногда развивается при длительном приёме ибупрофена, напроксена.

У пациентов, принимающих бутадион, также может развиться острый интерстициальный нефрит и произойти кристаллизация мочевой кислоты в почечных канальцах. Другие НПВС также могут вызывать снижение функции почек.

При приёме НПВС длительного применения возможны реакции гиперчувствительности и аллергические проявления. У 12-15% пациентов после приёма препаратов появляются следующие нежелательные эффекты:

  • сыпь на коже;
  • крапивница;
  • кожный зуд;
  • фотосенсибилизация;
  • отёк Квинке;
  • ринит;
  • конъюнктивит.

Наиболее тяжёлыми реакциями являются бронхиальная астма, синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, анафилактический шок. Реакции типа крапивницы, аспириновой астмы, ангионевротического отёка и анафилаксии могут быть реакциями повышенной чувствительности и возникают у пациентов, не склонных к аллергии.

По этой причине врачи Юсуповской больницы с осторожностью назначают аспирин другие НПВС больным бронхиальной астмой. Проявлением индивидуальной реакции повышенной чувствительности является выпадение волос при приёме ибупрофена.

Осложнением острого аллергического нефрита при приёме НПВС является острая почечная недостаточность.

Со стороны центральной нервной системы у пациентов, применяющих НПВС, отмечаются следующие побочные эффекты:

  • головная боль;
  • головокружения;
  • сонливость;
  • обмороки;
  • чувство утомления;
  • депрессивные состояния;
  • галлюцинации;
  • спутанность сознания;
  • судороги.

Это побочное действие наиболее характерно для индометацина. Аспирин и бутадион вызывают мутацию генов и вызывают врождённые аномалии развития плода.

Врачи Юсуповской больницы при назначении НПВС беременным учитывают риск мутагенного и тератогенного действия препаратов. Индометацин может тормозить родовую деятельность.

Амидопирин обладает канцерогенным эффектом, вызывает образование злокачественных опухолей.

При длительном применении НПВС возможны осложнения со стороны органа зрения:

  • помутнение роговицы;
  • изменения зрачка и полей зрения;
  • токсическая амблиопия, неврит зрительного нерва (при приёме ибупрофена);
  • ретинопатия и кератопатия (развиваются из-за отложения индометацина в сетчатке и роговице глаза).

Реполяризация миокарда может развиться после длительного приёма бутадиона. Поражения печени происходят по иммуноаллергическому и токсическому механизму.

У пациентов может повышаться уровень трансаминаз в сыворотке крои без симптомов заболевания или развиваться холангиолитический и паренхиматозный гепатиты. Наиболее ацетилсалициловой кислоты. При длительном приёме НПВС в Юсуповской больнице пациентам каждые 2-3 месяца определяют уровень трансаминаз.

При использовании в течение длительного времени индометацина, пиразолонов, ибупрофена и ацетилсалициловой кислоты возрастает риск преходящего нарушения слуха.

НПВС способны снижать способность женщин к деторождению и оказывать негативное влияние на плод. Они тормозят синтеза простагландинов Е2 и F2, которые стимулируют мышечный слой матки. Нестероидные противовоспалительные средства врачи Юсуповской больницы не назначают женщинам на этапе планирования беременности.

Пролонгированные НПВС

Парацетамол – НПВС длительного действия. Препарат обладает обезболивающим и жаропонижающим эффектом, повышает порог болевой чувствительности, оказывает незначительное противовоспалительное действие.

Концентрация парацетамола в крови сохраняется в течение 12 часов после приёма препарата. Парацетамол разлагается в печени, выводится из организма с мочой.

Одна таблетка рапидол ретарда содержит 500 мг парацетамола.

Препарат применяют при наличии следующих показаний:

  • головная и зубная боль;
  • мигрень;
  • инфекционно-воспалительные заболевания, сопровождающиеся повышением температуры тела;
  • боль в мышцах и суставах, невралгии травматического или ревматического характера;
  • альгодисменорея.

Врачи Юсуповской больницы не назначают парацетамол пациентам с повышенной чувствительностью к ингредиентам препарата, почечной и печёночной недостаточностью, фенилкетонурией, заболеваниями крови, генетическим дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, а также детям до 7 лет. При назначении рапид ретарда беременным и кормящим грудью женщинам оценивают соотношение ожидаемой пользы от применения препарата матерью и степенью возможного риска для плода или новорождённого.

Дети от 7 до 12 лет могут принимать по 1-2 таблетки препарата с интервалом в 12 часов, не больше четырёх таблеток в сутки. Суточная доза не должна превышать 2000мг. Детям старше 12 лет и взрослым пациентам назначают по 1-4 таблетки рапид ретард через каждые 12 часов, но не больше восьми таблеток, или 4000мг, в сутки.

Диклофенак ретард является НПВС для длительного применения. 1 таблетка препарата содержит 75 или 150 мг диклофенака натрия и вспомогательные компоненты. Диклофенак оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Ингибирует фермент ЦОГ в каскаде обмена арахидоновой кислоты и нарушает биологический синтез простагландинов.

Диклофенак ретард врачи Юсуповской больницы назначают для лечения следующих заболеваний:

  • хронического полиартрита;
  • анкилозирующего спондилита (болезни Бехтерева);
  • артрозов;
  • спондилоартрозов;
  • невритов и невралгий (шейного синдрома, люмбаго, ишиаса);
  • острых приступов подагры;
  • ревматических поражений мягких тканей;
  • болезненных отёков, воспаления после травм или оперативных вмешательств;
  • неревматических воспалительных болевых синдромов.

Взрослым пациентам назначают по 100 мг диклофенака ретард 1 раз в сутки. При дисменорее и приступах мигрени дозу препарата увеличивают до 200 мг в сутки. Если возникает необходимость у пациента, принимающего 100 мг диклофенака ретар, увеличить суточную дозу до 150 мг в сутки, дополнительно назначают одну обычную таблетку (50 мг). Максимальная суточная доза парацетамола 150 мг.

Основным действующим веществом НПВС Бруфен ретард является ибупрофен. Выпускается в таблетках, покрытых плёночной оболочкой. Одна таблетка содержит 800 мг ибупрофена.

Бруфен ретард врачи Юсуповской больницы назначают пациентам, страдающим следующими заболеваниями:

  • ревматоидным артритом;
  • анкилозирующим спондилитом;
  • внесуставным ревматизмом;
  • остеоартритом;
  • плече-лопаточным периартритом.

Пациенты принимают по 2 таблетки препарата вечером внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости. При тяжёлых состояниях суточную дозу увеличивают на одну таблетку для приёма утром дополнительно к вечерней дозе.

При необходимости в приёме НПВС для длительного применения записывайтесь на приём к врачу по телефону Юсуповской больницы. При неконтролируемом приёме нестероидных противовоспалительных средств возрастает риск развития осложнений.

  • МКБ-10 (Международная классификация болезней)
  • Юсуповская больница
  • “Диагностика”. — Краткая Медицинская Энциклопедия. — М.: Советская Энциклопедия, 1989.
  • «Клиническая оценка результатов лабораторных исследований»//Г. И. Назаренко, А. А. Кишкун. г. Москва, 2005 г.
  • Клиническая лабораторная аналитика. Основы клинического лабораторного анализа В.В Меньшиков, 2002 .
Наименование услуги Стоимость
МРТ головного мозга Цена: 8 900 рублей
ЭЭГ Цена: 5 150 рублей
УЗИ почек Цена: 3 000 рублей
УЗИ селезенки Цена: 3 000 рублей
УЗИ плевральной полости Цена: 3 000 рублей

*Информация на сайте носит исключительно ознакомительный характер. Все материалы и цены, размещенные на сайте, не являются публичной офертой, определяемой положениями ст. 437 ГК РФ. Для получения точной информации обратитесь к сотрудникам клиники или посетите нашу клинику.

Скачать прайс на услуги

Источник: http://yusupovs.com/articles/neurology/npvs-dlya-dlitelnogo-primeneniya/

Обзор современных мазей от боли в суставах: правда и вымысел

НПВС - мифы и реальность

Бургута Александра, врач акушер-гинеколог, высшее медицинское образование по специальности “Лечебное дело”.

Мази от боли в суставах пришли к нам из глубокой древности. При археологических раскопках у человеческих скелетов, отнесенных к V веку до нашей эры, были найдены признаки заболевания суставов. Первые письменные свидетельства проблем с опорно-двигательным аппаратом датированы II веком до нашей эры. Очевидно, что фармацевтической промышленности в современном понимании тогда не существовало.

Справлялись с суставным недугом в давние времена люди исключительно при помощи наружных средств.

Знахари, лекари, шаманы пытались лечить боли в суставах при помощи кровопусканий, прижиганий каленым железом, а также использовали различные средства природного происхождения, как растительные, так и минеральные: настои, отвары, примочки, компрессы, растирки и мази.

Широко использовались продукты пчеловодства: пчелиный яд и прополис, змеиный яд, а также настойки, отвары и мази из коры ивы или вербы, в которой есть салицилаты – вещества с выраженным противовоспалительным действием, прародители аспирина и других препаратов группы НПВС (нестероидных противовоспалительных средств).

Современный ассортимент мазей от болей в суставах

Из всех средств и способов современные фармацевты взяли на вооружение в большей степени мази. Вероятно, ввиду высокой рентабельности их производство сегодня поставлено на широкую основу.

Человеку без медицинского или фармацевтического образования довольно сложно сориентироваться в этом многообразии, оценить пользу или вред тех или иных препаратов, особенно в перспективе.

Тем более что производители часто не скупятся на рекламу.

В настоящее время в действующей фармацевтической классификации (предложенной ВОЗ и принятой в России) представлены 4 подгруппы средств для наружного применения при заболеваниях опорно-двигательного аппарата:

  • Средства на основе препаратов НПВС: ибупрофена, диклофенака, кетопрофена, ибупрофена и др. Примеры таких мазей: Найз, Кетонал, Индометоциновая, Финалгель и другие.
  • Препараты перца на основе капсаицина (вещества, содержащегося в перце и отвечающего за «жгучий» эффект) и его производных: Капсин, Никофлекс, бальзам «Золотая звезда» (она же «Звездочка»), Эспол, Капсикам, Финалгон и др.
  • Препараты на основе салициловой кислоты и ее производных: Бом-Бенге, Бен-Гей, Випросал, Эфкамон, Нижвисал и др.
  • Другие средства, к которым отнесен такой известный препарат как Димексид, а также ряд комбинированных и гомеопатических средств.

Также в данной классификации средства для наружного применения от боли в суставах можно найти в группе «Прочие препараты для лечения костно-мышечной системы».

В нее включены модные в наше время хондропротекторы – препараты, защищающие и восстанавливающие хрящ, в том числе мази на их основе.

Главными действующими веществами в них в основном являются два компонента: хондроитинсульфат и глюкозаминогликаны, в т.ч. гиалуроновая кислота.

Узнать больше про препараты хондропротекторы.

При нынешнем изобилии различных средств, кремов, гелей – разобраться в них неспециалисту подчас очень непросто

Нпвс и хондропротекторы: дороже не значит лучше

Самыми дорогими и активно рекламируемыми сегодня являются мази на основе нестероидных противовоспалительных средств и хондропротекторов. В тоже время именно эти лекарственные средства вызывают больше всего споров и сомнений относительно их эффективности.

Дело в том, что их действующие вещества (особенно хонропротекторов) имеют довольно крупные молекулы, которые фактически не могут проникать через клетки кожи в глубокие слои тканей.

Например, при наружном применении препарата «Диклофенак» непосредственно в коленный сустав проникает не более 5-7% действующего вещества.

На сегодняшний день фактически отсутствуют крупномасштабные исследования местной терапии указанными препаратами, которые могли бы достоверно подтвердить их эффективность. А те исследования, которые проведены – не соответствуют современным принципам доказательной медицины, и поэтому не могут быть ею приняты.

Компания «Новартис» (производитель эмульгеля «Вольтарен») в подтверждение эффективности препарата опубликовала результаты одного из последних исследований в этой области.

Согласно представленным данным эффективность эмульгеля «Вольтарен» оказалась сопоставимой с приемом таблеток «Ибупрофен» при меньших побочных эффектах. В тестировании были 2 контрольные группы: принимающие препарат «Ибупрофен» внутрь и пользующиеся местно препаратом «Диклофенак».

Тем не менее, в этом исследовании отсутствовала контрольная группа, которая бы для местной терапии в качестве мази использовала бы вазелин, ланолин или другую инертную мазевую основу.

Вполне возможно, что в этой группе эффект был бы равнозначен эффекту среди больных, использующих наружно средства с НПВС.

Дело в том, что на определенных стадиях заболевания положительный эффект для больных суставов имеет сам процесс втирания, во время которого улучшается местное кровообращение и устраняется рефлекторный спазм мышц – и это действительно может дать ощутимый эффект в ряде случаев (в том числе когда нет признаков острого воспаления).

Кроме того, производители иногда идут на хитрость. Например, в состав популярной мази «Хондроксид» включен диметилсульфоксид (димексид), который сам по себе обладает выраженным противовоспалительным и местным обезболивающим действием, но стоит в разы дешевле.

Имейте ввиду!

Средства для наружного применения на основе НПВС могут быть весьма эффективны при развитии синовита (воспаления выстилающей сустав оболочки), т.к. она расположена ближе к поверхности кожи, чем кости или хрящи. Поэтому проникнуть в нее действующее вещество сможет с большей вероятностью.

Проникнуть действующим веществам глубоко в ткани помогает ультразвук.

Поэтому средства для наружного применения с глюкокортикоидными гормонами (которые по механизму противовоспалительного действия близки к НПВС) и мази с НПВС активно применяют при физиотерапии ультразвуком.

Процесс введения лекарств в организм при помощи ультразвуковых волн называется фонофорезом. В отличие от простого «намазывания» такая процедура дает выраженный эффект при минимальных побочных реакциях (при отсутствии противопоказаний).

Перец и салициловая кислота: дешево и сердито

Средства для наружного применения с препаратами перца, его производными и производными салициловой кислоты являются простыми и доступными средствами, которые на определенных стадиях заболевания дают отличный эффект, устраняя боль и воспаление в области сустава. Они обладают местным обезболивающим и раздражающим действиями.

В большинстве своем мази имеют комбинированный состав и содержат противовоспалительные, обезболивающие и местно раздражающие вещества одновременно.

Кроме производных перца, в качестве ингредиентов широко используется пчелиный и змеиный яды, камфора, скипидар, эфирные масла эвкалипта, мяты перечной, гвоздичного дерева и их синтетические аналоги.

Почему эти препараты так эффективны?

Они согревают, расширяют сосуды, вызывая отток крови из очага воспаления, уменьшают отек, восстанавливают кровообращение – тем самым способствуют утиханию воспалительного процесса и помогают снять спазм мышц вокруг больного сустава.

Кроме вышеперечисленных механизмов важную роль играет так называемый «принцип доминанты по Ухтомскому».

Во время болезни в коре головного мозга возникает очаг боли, который замыкает на себе все «внимание» высшей нервной деятельности, и таким образом усугубляет симптомы, замыкая порочный круг и препятствуя выздоровлению.

Для эффективной терапии важно переключить внимание, поэтому согревающие и местно раздражающие процедуры также называют отвлекающими. Порой их бывает достаточно, чтобы встать на путь выздоровления.

Никофлекс и популярный бальзам Золотая звезда – препараты перца на основе капсаицина

Эффективные народные рецепты

Некоторые пациенты предпочитают не тратить деньги на фирменную упаковку и название, а готовить разогревающие мази самостоятельно по бабушкиным рецептам. В их состав часто добавляют горчицу, красный перец, скипидар, прополис, хвою, эвкалиптовое или гвоздичное масло.

Вот один из самых простых и эффективных рецептов: смешать молотый красный перец с нутряным (свиным) жиром или смальцем (смалец – это жир вытопленный из сала, его можно заменить ланолином или вазелином) в соотношении 1:2 (к 1 ложке красного перца добавить 2 ложки жира). При болях втирать малое количество средства в область сустава.

Еще существует несколько вариантов популярного рецепта мази с камфорой, горчицей и яичными белками:

  • Взять 50 г порошка горчицы и 50 мл камфорного масла, развести в 100 г этилового спирта, к раствору добавить три яичных белка.
  • В другом варианте к 50 г горчицы необходимо добавить 50 мл камфорного спирта, а затем смешать с тремя яичными белками (этиловый спирт не требуется).

Применять данные средства надо с осторожностью, так как они могут вызывать местные и общие аллергические реакции, и др. осложнения.

Важная информация о лечении мазями

Никакие лекарственные средства, в том числе для наружного применения, нельзя применять без осмотра и консультации врача, так как можно пропустить серьезное заболевание или опасное осложнение. Перед употреблением даже безобидных на ваш взгляд препаратов обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Местное лечение мазями имеет противопоказания. Среди них могут быть:

  • подозрение на гнойный или специфический инфекционный процессы;
  • выраженные воспалительные изменения в области сустава;
  • скопление большого количества жидкости в суставной полости;
  • аллергия;
  • общее тяжелое состояние пациента;
  • инфаркты, инсульты и др. тяжелые заболевания.

Если после применения мази появилось сильное жжение – его нельзя терпеть, так как могут возникнуть местные аллергические реакции. Однако не стоит пытаться смыть мазь водой: содержащиеся в ней вещества, как правило, не растворяются в воде, но хорошо растворяются в жирах, поэтому раздраженное местно надо протереть ватным тампоном с растительным маслом.

Людям с чувствительной кожей и нервной системой (эмоциональным) лучше смешивать «жгучие» мази перед применением с растительным маслом, вазелином или ланолином перед применением.

Не стоит воспринимать мази как панацею от всех недугов или волшебную палочку. Лечение должно быть комплексным и направленным на устранение причин и механизмов развития болезни.

Важно обращать внимание не только на название средства, но и на его состав. Часто мази с одним и тем же составом выпускаются разными производителями под разными названиями и имеют порой ничем не оправданную разницу в цене.

Бургута Александра, врач акушер-гинеколог, высшее медицинское образование по специальности “Лечебное дело”.

Источник: http://SustavZdorov.ru/boli/maz.html

Consilium Medicum №12 2014 – Нестероидный противовоспалительный препарат с гастропротективным действием – миф или реальность?

НПВС - мифы и реальность

 Н.В.Барышникова1, Л.Н.Белоусова2, М.А.Едемская3 Для цитированияСкрыть список Н.В.Барышникова1, Л.Н.Белоусова2, М.А.Едемская3. Нестероидный противовоспалительный препарат с гастропротективным действием – миф или реальность?. Consilium Medicum.

2014; 12:  Резюме В статье представлены данные об эффективности NO-донорного нестероидного противовоспалительного препарата амтолметин гуацил (Найзилат), который характеризуется минимальным риском развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта по сравнению с другими препаратами этой группы.

Ключевые слова: НПВП, гастропатия, амтолметин.

NSAIDs with gastroprotective action – myth or reality?
N.V.Baryshnikova, L.N.Belousova, M.A.Edemskaya
Summary The article presents data on the effectiveness of nitric oxide-donating NSAIDs – amtolmetin guacil (Niselat), which is characterized by minimal risk of complications from the gastrointestinal tract in comparison with other drugs in this group. Key words: NSAID, gastropathy, amtolmetin.

Сведения об авторах

Барышникова Наталья Владимировна – канд. мед. наук, доц. каф. внутренних болезней стоматологического фак-та ГБОУ ВПО Первый СПбГМУ им. И.П.Павлова. E-mail: baryshnikova_nv@mail.ru Белоусова Лия Николаевна – канд. мед. наук, доц. каф. пропедевтики внутренних болезней ГБОУ ВПО СЗГМУ им. И.И.Мечникова Едемская Марина Александровна – врач-гастроэнтеролог, ГБУЗ Ленинградская областная клиническая больница Группа нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) – одна самых востребованных и широко применяемых в разных областях медицины. Первые упоминания о противовоспалительной терапии с использованием растений, содержащих салициловую кислоту, – коры ивы (давшей название салицилатам – от salyx, латинского наименования этого дерева), таволги, сушеной малины и др. – были обнаружены в знаменитом медицинском трактате Древнего Египта, папирусе Эберса, который датируется временем правления фараона Яхмоса I (XVI в. до н.э.). Лекарства, имеющие в своем составе салицилаты, применяли в своей практике великие врачи Древней Греции и Рима Гиппократ, Цельс, Плиний Старший, Диоскорид и Гален. Сохранились записи Гиппократа, в которых упоминается о назначении листьев и коры ивы для лечения лихорадки, болезней глаз и уменьшения болей при родах [1, 2]. На сегодняшний день общеизвестна не только несомненная польза НПВП, но и негативное воздействие этих препаратов на слизистую оболочку (СО) желудочно-кишечного тракта – ЖКТ (в первую очередь желудка). Следовательно, разработка новых средств данной группы с минимальным повреждающим действием на ЖКТ является крайне актуальной.

Механизмы повреждающего действия НПВП

Ведущим механизмом действия НПВП является ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ) – основного фермента, участвующего в метаболизме арахидоновой кислоты. Выделяют ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (табл. 1).

Именно с ингибированием ЦОГ-1 и связано развитие негативных реакций, в том числе со стороны ЖКТ: происходит нарушение баланса между факторами защиты и агрессии СО пищеварительной трубки, в первую очередь в результате снижения синтеза простагландинов – ПГ (приводит к уменьшению синтеза слизи и бикарбонатов, являющихся основным защитным барьером СО желудка от агрессивных факторов желудочного сока), что способствует развитию НПВП-ассоциированной эзофагопатии, гастропатии, патологии печени и кишечника [2]. Для уменьшения выраженности побочных эффектов были разработаны селективные НПВП (мелоксикам, нимесулид и др.), избирательно ингибирующие ЦОГ-2, и препараты группы коксибов (рофекоксиб, целекоксиб, вальдекоксиб, парекоксиб, лумиракоксиб, эторикоксиб). Эти препараты реже вызывают язвы, кровотечения и диспепсию, чем «старые» неселективные НПВП. Однако полностью исключить возможность развития опасных осложнений со стороны ЖКТ при использовании селективных НПВП не удается, особенно в том случае, если их назначают лицам, имеющим факторы риска (возраст старше 65 лет; язвенная болезнь или кровотечение из язвы желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе; высокие дозы НПВП или одновременное использование нескольких препаратов этой группы; лечение глюкокортикоидами или антикоагулянтами; длительное, свыше 1–3 мес, применение НПВП; наличие ревматоидного артрита; лечение диуретиками или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента; сопутствующие заболевания – ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь и др.; инфекция Нelicobacter pylori, курение, прием алкоголя, женский пол) [3, 4].

Для повышения профиля безопасности перспективной является разработка оксид азота (NO)-донорных (или NO-высвобождающих) НПВП (NO-НПВП), известных в англоязычной литературе как ингибирующие ЦОГ донаторы NO – cyclooxygenase-inhibiting NO-donating drugs (CINODs). Они являются производными от обычных НПВП, которые были изменены путем добавления к ним молекулы NO (рис. 1) [5, 6].

Механизм действия NO-НПВП связан с модуляцией важных клеточных сигнальных путей. NO-НПВП не снижают синтез ПГ в ЖКТ, при этом их противовоспалительная и антипиретическая активность сопоставима с традиционными НПВП, а их антитромботическая активность значительно выше [2]. Рассмотрим подробнее механизмы влияния NO на СО ЖКТ.

Оксид азота и его влияние на СО ЖКТ

NO представляет собой неорганический газ, образующийся в результате комбинации атомов азота и кислорода. Известно, что NO обладает протективным действием в отношении СО ЖКТ, имея целый ряд позитивных эффектов [6, 7]:

  1. Повышает слизеобразование.
  2. Повышает секрецию бикарбонатов.

  3. Улучшает гастроинтестинальный кровоток.
  4. Ускоряет ангиогенез.
  5. Способствует заживлению язв.
  6. Снижает желудочную секрецию.
  7. Снижает противовоспалительную активацию клеточного состава.
  8. Блокирует адгезию нейтрофилов к эндотелию сосудов.

Синтез молекулы NO является результатом конверсии аминокислоты L-аргинина в эквимолярное количество цитруллина с высвобождением NO под действием NO-синтазы, которая существует в 3 изоформах [6–8] (табл. 2).

Из представленных данных видно, что NO поддерживает гомеостаз, в том числе в ЖКТ, но при нарушении его экспрессии может способствовать поддержанию патологического состояния [6].

NO-высвобождающие НПВП

В ряде исследований установлено протективное действие NO на СО желудка: применение NO экзогенного происхождения существенно снижает риск развития НПВП-гастропатии [9, 10]. Показано, что использование NO-НПВП снижает риск гастроинтестинального кровотечения [7].

В исследованиях, проведенных по принципу «случай–контроль», установлено, что лечение нитратами значительно снижает риск развития кровотечений из верхних отделов ЖКТ у пациентов, принимавших НПВП или ацетилсалициловую кислоту [11].

На сегодняшний день известно более 20 NO-высвобождающих НПВП: NO-аспирин, NO-диклофенак, NO-напроксен, NO-флурбипрофен, NO-кетопрофен, NO-сулиндак, NO-ибупрофен, NO-индометацин и др.

[12, 13], для большинства из которых экспериментально установлено, что они оказывают меньшее повреждающее действие на СО ЖКТ, чем исходные НПВП, сохраняя при этом эффективность как противовоспалительные [5, 14–16].

На российском рынке появился эффективный НПВП описанного действия – NO-НПВП амтолметин гуацил, являющийся предшественником толметина. Данный препарат получен с помощью комбинированной методики химического синтеза в результате восстановления толметина аминокислотой (глицином) и гваяколом [17].

Согласно результатам экспериментальных исследований амтолметин гуацил оказывает прямое защитное воздействие на стенку желудка за счет стимуляции высвобождения желудочно-кишечных пептидов, в том числе кальцитонин-ген-связанного пептида, а также стимуляции рецепторов капсаицина (ванилоидные рецепторы), что приводит к увеличению продукции NO, защищающего стенку желудка от разрушения (рис. 2) [2, 18, 19].

За рубежом активное изучение свойств амтолметина гуацила началось еще в 1990-е годы. В экспериментальных исследованиях на крысах установлено, что эффективность данного препарата сравнима с эффективностью толметина, а риск развития поражения СО желудка существенно ниже [20]. Показано, что при пероральном приеме данного препарата была зафиксирована противовоспалительная активность, сходная с толметином (классическим НПВП), но при этом ульцерогенное действие и токсичность препарата были ниже [21]. В одном из исследований при сравнительном анализе эффективности и безопасности амтолметина гуацила и диклофенака были обследованы 50 женщин с заболеваниями суставов, принимающих НПВП, у которых имела место НПВП-гастропатия в анамнезе. Пациентки были разделены на 2 группы по 25 человек. Первая группа получала амтолметин гуацил в дозе 600 мг 2 раза в день перорально на голодный желудок в течение 3 дней, затем 600 мг 1 раз в день 27 дней. Вторая группа получала диклофенак 50 мг 3 раза в день после еды 28 дней. Статистически значимых различий в эффективности препаратов не было выявлено. При эндоскопическом исследовании состояние СО желудка у пациенток, принимающих амтолметин гуацил, было удовлетворительным. В группе диклофенака отмечались проявления НПВП-гастропатии, а 3 пациента этой группы (12%) даже не смогли закончить курс лечения из-за развития побочных эффектов со стороны ЖКТ [22]. В результате рандомизированного двойного слепого исследования, посвященного сравнительному анализу эффективности амтолметина гуацила с пироксикамом у пациентов с остеоартритом (99 пациентов получали амтолметин гуацил в дозе 600 мг в день на голодный желудок или пироксикам в дозе 20 мг после еды в течение 30 дней), выявлено, что эффективность данных НПВП сравнима, а безопасность в отношении развития НПВП-гастропатии у амтолметина гуацила существенно выше. Обращало на себя внимание, что в группе пироксикама 9 из 50 пациентов вынуждены были прервать лечение из-за развития побочных эффектов со стороны ЖКТ, тогда как в группе амтолметина гуацила – только 2 из 49. Имело место 3 случая серьезных нежелательных явлений в группе пироксикама (перфорация стенки желудка, образование язвы и кровотечение из язвы), в группе амтолметина гуацила серьезных нежелательных явлений зарегистрировано не было [23].

В другом исследовании при сравнении эффективности и безопасности приема амтолметина гуацила в дозе 600 мг 2 раза в день на голодный желудок и диклофенака в дозе 50 мг 3 раза в день после еды в течение 1 мес у 64 пациентов с ревматоидным артритом на фоне лечения было выявлено 9 острых язв желудка – 1 (3%) из 32 в группе амтолметина гуацила и 8 (25%) из 32 в группе диклофенака (p

Источник: http://con-med.ru/magazines/consilium_medicum/224607/224605/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.